Trastuzumab einstofna krabbameinslyf

Enska nafnið: Trastuzumab

CAS númer: 180288-69-1

Sameindaformúla: C10H14N6O5

Mólmassa: 298.25536

Einecs nr

Tengdir flokkar: lyfjaefni; mab 20; Lyfjafræðilegt hráefni; Lífefnafræði; efnafræðilegt hvarfefni

Mol skráin: 180288-69-1. Mol

Uppbyggingarformúla:

Trastuzumab eiginleikar

Geymsluskilyrði: Geymið á -20 c

Form: Solid

Litur: hvítur til ljósgulur

Nota

Trastuzumab er notað við meðhöndlun á brjóstakrabbameini. Það er árangursríkt gegn æxlum sem ofþjöpa 2 / neu próteinið hennar. Sem hluti af lyfjameðferðaráætlun til viðbótar meðferðar á eitlum jákvæðum, 2 / Neu-jákvæðum krabbameinum hennar.

Og hennar 2- jákvæð meðferð með brjóstakrabbameini

Trastuzumab er fyrsta humanized mótefnalyfið sem miðar við hana 2 þróað af Roche Company. Helstu ábendingar eru 2- jákvætt brjóstakrabbamein og magakrabbamein í meinvörpum. Lyfið var FDA samþykkt 25. september 19998, evrópska einkaleyfið á Trastuzumab rann út árið 2014 og bandaríska einkaleyfið á Chemicalbook rann út árið 2019. Árið 2016 var alþjóðleg sala Trastuzumab 6,782 milljarðar svissneskra franka (+ 3. í heiminum. Við reiknum með að alþjóðleg sala Trastuzumab muni lækka í 5,66 milljarða dala árið 2020 vegna þess að líffræðileg lyf hennar hófst.

Á Bandaríkjamarkaði hafa Trastuzumab-eins ogivri, PFizer's Pf -520014, Teva / CellTrion's Herzuma og Amgen / Elgen's Abp980 öll lagt fram skráningarumsóknir með FDA og Roche eru enn að leggja fram einkaleyfalög. Á evrópskum markaði var Samsung Bioepis Ontruzant samþykktur af EMA 21. nóvember 2017 og varð fyrsta lífríki trastuzumaub sem samþykkt var í Evrópusambandinu, með ábendingum þar á meðal snemma og meinvörpum brjóstakrabbameins og magakrabbameini í meinvörpum. Mylan og Bicon hafa seinkað samþykki þeirra vegna framleiðsluvandamála og CellTrion hefur lagt fram um skráningu og beðið lokaúttektar.

Trastuzumab er tryggður í sjúkratryggingum

Trastuzumab kom inn á kínverska markaðinn 5. september 2002 og ábendingarnar voru 2- jákvætt brjóstakrabbamein og magakrabbamein, undir viðskiptafélaginu Herceptin (Herceptin). Þar sem Kína er hátt tíðni brjóstakrabbameins og magakrabbameins, eru Chemicalbook og 25% ~ 30% af henni í aðal brjóstakrabbameini of tjáð, trastuzumab hefur haldið stöðugum vexti í Kína. Undanfarin 5 ár, CAGR18%, og vegna þess að dýrt verð hefur ekki verið með af sjúkratryggingum, hefur markaður lyfsins ekki verið gefinn út að fullu.

Hinn 19. júlí2017 var Trastuzumab skráður í National Maircial Insurance Directory og samið um verð á sjúkratryggingum var 7.600 Yuan, lækkun um 67% samanborið við vinningsverðið. Vegna þess að trastuital monomab er 2 jákvætt brjóstakrabbamein hennar og magakrabbamein í fyrstu línu lyfjum, hefur klínísk verkun þess staðfest „gullstaðal“ stöðu þess, þar sem verð á heilbrigðisþjónustu, er búist við því að mikil ófullnægjandi eftirspurn á markaðnum muni hröð afkastagetu, vegna svipaðs lyfja áberandi verðs og sömu efnafræðilegu klínískra lækningaáhrifa, muni hraða stækkun. Sem stendur eru trastuzumab brjóstakrabbamein og magakrabbamein. Hvað varðar brjóstakrabbameinslyf er alhliða meðferðaráætlun fyrir trastuzumab 6 mg / kg á 3 vikna fresti (fyrsti skammtur 8 mg / kg) og ráðlagður meðferðartími fyrir brjóstakrabbamein er að minnsta kosti 6-8 lotur. Miðað við að meðalþyngd sjúklings sé 50-70 kg, er meðalmeðferðarkostnaður trastuzumab fyrir hvern sjúkling um 52, 000 Yuan.

Lengd meðferðar við GC var framvindufrí lifun (PFS) með trastuzumab eftir 7,7 mánuði. Miðað við að meðalþyngd sjúklings sé 50-70 kg, er meðalmeðferðarkostnaður hvers sjúklings sem fær trastuzumab um 70.500 yuan.

Vegna verðlækkunar trastuzumabs í sjúkratryggingum gerum við ráð fyrir að skarpskyggni meðferðar nái 80%. Þess vegna áætlum við að markaðsstærð trastuzumab sé 52. 72-58. 46 milljarðar júana, þar á meðal markaðsstærð brjóstakrabbameins og magakrabbameins er 11. 34-13. 62 milljarðar Yuan og 41. 38-44. 84 milljarðar Yuan í sömu röð. Miðað við að verðlækkun á líffræðilegum lyfjum sé 30ChemicalBook%, með 30%, 50%og 70%, er markaðsstærð lífeðlislegra lyfja 11. 07-12. 28 milljarðar Yuan, 18. 45-20. Trastuzumab biosimilars, sem búist er við að verði markaðssettur eins fljótt og auðið er, eru Fuhong Hanlin og Anke Bio, sem búist er við að verði fyrstur til að grípa markaðinn.

Lífvirkni

Trastuzumab (and-HER 2) Trastuzumab er mótefnhemill á endurröðun manna sem binst utanfrumusvæði hennar 2.MW:145,53 kd.

Markmið

Markgildi

HER2

()

In vitro rannsókn

Trastuzumab (andstæðingur-HER 2) beitir sértækri virkni gegn æxlisfrumum sem ofprenta hana 2. Trastuzumab binst við juxtamembrane svæðið í 2 og þegar viðtaka er bundin, getur þetta mótefni lækkað 2 tjáningu hennar. Trastuzumab hindrar stöðugt bindill-óháð henni 2- hennar 3 dimerization. Að auki hindraði trastuzumab bindandi við 2 hennar lyolytic klofningu utanfrumu léns hennar 2, sem leiðir til minni magns P95chemicalbook-HER 2. Trastuzumab getur leitt til lækkunar á PI3K merkjaslóðinni og niðurdrepandi frumuhringnum sem tengjast miðju miðlungs eins og Cyclind1. Trastuzumab hindraði ekki aðeins 2 merkjasendingar hennar, heldur olli hún einnig ónæmisbundnum svörum í 2- ofþrýstingsfrumum hennar. Binding trastuzumab tekur upp FC viðtaka á ónæmisvirkni frumur, sem leiðir til mótefnaháðs frumudrepandi áhrif. Þannig hefur trastuzumab antiangiogenic áhrif og lækkar lyfjameðferð sem byggir á apoptosis.

In vivo rannsóknir

Langvinn gjöf trastuzumabs á ýmsum dýralíkönum, þar með talið prímata, hefur sýnt fram á að trastuzumab er öruggt. Í viðbótarmeðferðartilrauninni sem líkir eftir undirfrumusjúkdómum gat trastuzumab hindrað vöxt fjölbreytileika greinanlegrar ígræðsluæxla með Chemicalbook fyrir 5-7 vikur. Trastuzumab hefur verulega æxlisvirkni og er nú notaður við meðhöndlun á brjóstakrabbameini. Í in vivo líkani minnkar trastuzumab örþéttleika í brjóstakrabbameini ígræðslu. Trastuzumab virkar beint á krabbameinsfrumum og óbeint á ónæmiskerfinu.

Öryggisupplýsingar

Eitrað efni gögn: 180288-69-1 (Gögn um hættuleg efni)

maq per Qat: trastuzumab einstofna mótefni krabbamein, Kína trastuzumab einstofna mótefni krabbameinslyf birgjar