Vedolizumab einstofna mótefni við sáraristilbólgu

Enska nafnið: Vedolizumab
CAS númer: 943609-66-3
Sameindaformúla
Mólmassa: 0
Einecs nr
Tengdir flokkar: lyfjaefni; mab 22; stjórna efni; efnafræðilegt hvarfefni
Mol skráin ,: mol skrá
Stjórnarskrárformúla:

Vydozumab Properties
Geymsluskilyrði: Geymið á -80 c
Leysni: leyst upp í dímetýlsúlfoxíði
Form: Solid
Litur: hvítur til beinhvítur
 

Einstofna mótefni

Vedozumab (Vedolizumab) er fullkomlega mannfært einstofna mótefni sem mótmælir sérstaklega 4 7 integrin og hindrar bindingu 4 7 integrin við slímhúðaraðstoðarsameindina MadCam {2}}.

Í maí 2014 samþykkti bandaríska FDA Vedocizumab til meðferðar fullorðinna með miðlungs til alvarlega virka sáraristilbólgu (UC) eða Crohn'sdisease (CD) sem þola ekki eða svara ekki lengur TNF-mótlyf eða efnabók.

Lífvirkni

Vedolizumab er mannfært einstofna mótefni sem miðar við 4 7 samþætt prótein (integrin) við sáraristilbólgu og Crohns sjúkdóm.

Markmið

Integrín

In vitro rannsóknVedolizumab bindist ekki meirihluta minni CD 4+ t eitilfrumna (60%), daufkyrninga og flestra einfrumna. Hæsta stig vedolizumab bindingar er við undirmengi (25%) af útlægum blóðminni manna 4+ t eitilfrumur sem fela í sér meltingarvegi interleukin 17 T-hjálpar eitilfrumur. Vedolizumab binst einnig við eósínófíl við mikið magn og barnalegt T-hjálpar eitilfrumur, barnaleg og frumudrepandi T-eitilfrumur, B-eitilfrumur, náttúrulegar morðingjar og basophils á lægra stigum; Vedolizumab binst minni CD 4+ t og B eitilfrumur með subnanomolar styrkleika (EC 50 =0. 3-0. 4 nm). Vedolizumab hindrar val á viðloðun 4 7- sem tjáir frumur við slímhúð við viðloðunarfrumu sameind 1 (ic 50 =0. 02-0. 06 g/ml) og fibronectin (ic 50 =0. 02 g/ml), heldur ekki icculcular klefi adhesion molcule 1.

In vivo rannsóknir

Blockade of α4β7 receptors on T-lymphocytes has been shown to occur for several weeks after a single dose of vedolizumab. The drug concentration following the infusion has been shown to be dose related with a mean maximum concentration of 12.5 μg/mL in those receiving 0.5 mg/kg of vedolizumab and 52.0 μg/mL in those receiving 2 mg/kg. The serum half-life of these two doses is 9-12 days respectively and saturation of α4β7 receptors on T-lymphocytes is >90% á báðum 4-6 vikum eftir innrennsli. Í skammti á bilinu eykst styrkur sermislyfja með auknum skammti og þegar reglulega innrennsli innrennslis er notað (á degi 1, 15, 29 og 85) er helmingunartími sermis á milli 15 og 22 daga í öllum hópum.

Öryggisupplýsingar

MSDS upplýsingar

maq per Qat: Vedolizumab einstofna mótefni við sáraristilbólgu, Kína Vedolizumab einstofna mótefni við sárar ristilbólgu birgja