Josamycin er makrólíð sýklalyf

Enska nafnið: JOSAMYCIN

CAS númer: 16846-24-5

Sameindaformúla: C42H69NO15

Mólmassa: 827.99

Eeinecs númer: 240-871-6

Tengdur flokkur

Plöntuútdráttur; Makrólíð sýklalyf; Greiningarstaðlar; Lífvísindastaðall; Sýklalyf; Almenn lífefnafræðileg hvarfefni - sýklalyf; Stjórnvara; Efnahvarfefni; Amín; Chiralreagents; AntibioticExplorer; A-kantibiotics; Bakteríudrepandi; Sýklalyf; Sýklalyfing-mantibiotics; ChemicalBookChemical StructureClass; Truflar það að hafa áhrif á samsetningarlyf; Makrólíð; Verkunarháttur; Litrófsvirkni; Heterocycles; Milliefni og finechemicals; Lyfjafyrirtæki

Mol File: 16846-24-5. Mol

Uppbyggingarformúla:

Uppbyggingarformúla:

Eiginleikar lucamycins
Bræðslumark: 131,5 gráðu
Sértæk snúningur: D 25-70 gráðu (C =1 inethanol)
Suðumark: 763.27 gráðu (gróft)
Þéttleiki: 1.1547 (gróft)
Ljósbrotsvísitala: 1.6220 (EchemicalBookStimate)
Geymsluskilyrði: InertatMosphere StoreFreezer, undir - 20 gráðu c
Leysni: leysanlegt í etanóli
Form: duft
Sýrustærð (PKA): 7,1 (40%aqmethanol)
Litur: hvítur til gulleit
Merck: 13.5286
Stöðugleiki: hygroscopicit

Áhrif

Bakteríudrepandi verkun er svipuð erýtrómýcíni. Það hefur bakteríudrepandi áhrif á Gram-jákvæðar bakteríur eins og Staphylococcus aureus, hemolytic streptococcus, pneumococcus, barnaveiki bacillus, stífkrampa bacillus, anthrax bacillus osfrv. Brucella osfrv. Það er árangursríkt gegn mycoplasma, klamydíu, rickettsiae og spirochaeta osfrv. Það er einnig viðkvæmt fyrir Campylobacter og Legionella og er árangursríkara gegn gramm-jákvæðum loftfirrðum bakteríum en erýtrómýcíni.

Vísbending

Helsta klínísk notkun viðkvæmra baktería af völdum öndunarfærakerfis, gallvegssýkingu, húðsjúkdómi, miðeyrnabólgu, skútabólgu, tonsillitis, tannholdsgerð og svo framvegis. Það er einnig hægt að smita með Staphylococcus ónæmur fyrir penicillíni og erýtrómýcíni.

Greiningaraðferð

Helsta líffræðileg aðferð fyrir títer oxamýcíns var rör og diskaðferð. Með því að nota dreifingaráhrif sýklalyfja í agar miðli dreifist staðallausnin með þekktum styrk og sýninu með óþekktum styrk í kemískbók á yfirborði agar sem inniheldur viðkvæmar tilraunir bakteríur. Hömlunarsvæðið er búið til vegna hömlunaráhrifa á prófuðu bakteríurnar og stærð hamlandi svæðisins er í réttu hlutfalli við styrk sýklalyfja. Þessi aðferð notar sýklalyf til að hindra einkenni viðkvæmra baktería, í samræmi við raunverulegar aðstæður klínískrar notkunar, svo hún er viðurkennd á alþjóðavettvangi.

Líffræðileg virkni

Josamycin (en -141, Kitasamycin A3, hvítfrumuvökvi A3, turimycin A5) er þjóðhagsligíð sýklalyf sem er unnin úr streptómýces nalopyces sem hefur breitt svið örverueyðandi athafna gegn ýmsum meinum.

Markmið

KD: 5,5 nm (ríbósóm)

In vitro rannsókn

Rannsóknir sýna að meðaltal líftíma á ríbósóminu er 3 klst. Fyrir josamycin og að aðgreiningarstaðir josamycins sem bindast ribosome er 5,5 nm. Jósamýcín hægir á myndun fyrsta peptíðbindisins á nýjum peptíði á amínósýruháðum hætti og hindrar fullkomlega myndun annars eða þriðja peptíðbindisins, háð peptíðröð við mettunarstyrk, nýmyndun á fullri lengd próteinum er alveg lokuð með josamycin. Við mettandi lyfjameðferð er nýmyndun próteina í fullri lengd að fullu lokuð með josamycini.

In vivo rannsókn

Blóð og vefjamagn josamycins eftir gjöf til inntöku er 200 mg/kg fyrir kanínur. Vefjarmagn er yfirleitt mun hærra en blóðmagnið og 3 klst. Eftir gjöfina, þegar blóðmagnið er mjög lítið, er vefjamagnið frekar hærra en það 1 klst. Eftir skammtinn. Einni klukkustund eftir lyfjameðferðina er stigið í lungum hæsta allra vefja.

Öryggisupplýsingar

WGK Þýskaland: 2

RTECS: OH4725810

F: 10

Eiturhrif: LD50 til inntöku hjá rottum:> 7gm/kg

maq per Qat: Jósamýcín er makrólíð sýklalyf, Kína josamcin er makrólíð sýklalyf birgja