Ipilimumab er notað til að meðhöndla sortuæxli með meinvörpum

Enska nafnið: ipilimumab

CAS númer: 477202-00-9

Sameindaformúla

Mólmassa: 0

Einecs nr

Tengdir flokkar: Líffræðileg hvarfefni frumna; lyfjaefni; mab 13; Efnafræðileg hvarfefni

Mol skráin: mol skrá

Uppbyggingarformúla

Ipilimumab eiginleikar

Form: Vökvi

Litur: litlaus til fölgul

Stutt kynning

Ipilimumab (Yervoy), fyrsti ónæmiseftirlitshemillinn, var samþykktur af FDA árið 2013 sem BMS til meðferðar á meinvörpum sortuæxli eða sortuæxli með ófullnægjandi.

Lyfjafræðileg aðgerð

Ipilimumab, and-CTLA -4 mótefni með CTLA -4 tjáð á yfirborði T frumna, er fyrsta hamlandi viðtakamarkmiðið sem notað er í klínískum rannsóknum. CTLA -4 leikur hamlandi aðgerð í virkjunarstigi T frumunnar: Eftir virkjun T frumna er ChemicalBookCtla -4 uppstýrt á T frumuyfirborði. Annars vegar bindur það samkeppni við CD28 og hins vegar framkvæmir það hamlandi merki til að slíta virkjun frumna. CTLA -4 gegnir lykilhlutverki við að viðhalda homeostasis ónæmiskerfisins.

Klínískar rannsóknir

Ipilimumab er mótefni gegn CTLA {{0}}. Í klínískri rannsókn á fasa var 61 sjúklingum með meinvörpum nýrnafrumukrabbameins slembiraðað í háan og lágan skammt í ipilimumab og komust að því að ORR í háum skammti og lágskammta hópunum var 12,5% og 5%, hver um sig, ChemicalBook og sjúklingar sem áður náðu að meðhöndla IL {8}} meðferð með óheiðarlegum áhrifum af Ipilimumab um að sjúklingar hafi verið í IL {8}} sem tengjast óheiðarlegum hætti (R. 3. til 4 sjálfsofnæmis eiturhrif voru 30% og 0%, hver um sig, p =0. 0007).

Verkunarháttur

Rannsóknir hafa sýnt fram á að mýs sem skortir CTLA -4 deyja úr banvænum eitilfrumufjölgun. Þess vegna ættu and-CTLA -4 einstofna mótefni að hindra efnabókahömlunarleiðina, sem gerir kleift að viðhalda T frumu drápsaðgerðinni og drepa þannig æxlisfrumur. Klínískar rannsóknir sýndu andstæðingur-æxlisáhrif and-CTLA -4 mAb.

Óánægjuáhrif

Þreyta, niðurgangur, kláði, húðútbrot og ristilbólga

Lífvirkni

Ipilimumab (and-CTLA -4) er ónæmisbælandi einstofna mótefni sem beinist að frumuyfirborði mótefnavaka CTLA -4; Það er einnig ónæmiseftirlitshemill; MW: 148 kd.

Markmið

Markgildi

Ctla -4

(Klefalausa próf)

In vitro rannsókn

Ipilimumab (and-CTLA -4) er mannleg einstofna IgG 1 K mótefni sem binst utanfrumu lén manna CTLA -4 við mikla sækni og er hemill á virkni þessarar fléttu. Ipilimumab getur valdið virkjun og útbreiðslu T frumna og síun eitilfrumna, sem leiðir til dauða æxlisfrumna. Aukahluta virkni T -frumna, hömlun á CD 4 + Treg frumum og CD 8 + hamlandi frumum, er ChemicalBook mikilvægt fyrir ipilimumab til að hafa meðferðaráhrif þess. Ipilimumab getur aukið útbreiðslu ATC (virkjuðra T frumna), BIAB-miðlað æxlis-sértæk frumudrepandi áhrif og myndun frumudrepandi, en veikja virkni Treg og draga úr IL -10 losun. Samhliða stjórnun ipilimumab og nivolumab eykur effector T frumu og minni T frumuviðbrögð án óviðeigandi virkjunar á barnalegum T frumum.

In vivo rannsóknir

Ipilimumab (and-CTLA -4) reyndist bæta lifun í sortuæxli með meinvörpum og var með varanlegan efnabók hjá 10% til 20% sjúklinga. Helstu aukaverkanir ipilimumab er sjálfsnæmis. Ipilimumab getur aukið ónæmissvörun gegn æxli með því að hindra ónæmisbælandi virkni Reglugerðar T frumna (Treg).

Öryggisupplýsingar

MSDS upplýsingar

maq per Qat: Ipilimumab er notað til að meðhöndla meinvörp sortuæxli, Ipilimumab í Kína er notað til að meðhöndla meinvörp með meinvörpum